これまでに市販されている低分子薬には、天然物、特に微生物由来の化合物が多い。創薬シーズとしての微生物資源から天然低分子化合物を探索・開発する研究は、新規な医薬品開発においてこれまで非常に重要な地位を占めてきた。
　私は新規生物活性天然物の取得確率が減少している問題に着目し、多様性が高い琉球列島産の微生物資源（希少放線菌）を活用し、ユニークな化学構造を有する化合物や新規生物活性物質の発見の研究を行う。さらに、探索方法の問題点を克服する手段として、活性化共培養法と生合成中間体を効率よく活用するprecursor-directed in situ synthesis（PDSS）法を併用し、生産される化合物の構造多様性を最大限にするとともに、構造活性相関SAR（structure-activity relationships）を行い、新規生物活性物質を発見する。

天然資源を対象とした新規生理活性分子及び医薬品リード化合物の探索と開発

1) Lu S., Nishimura S., Takenaka K., Ito M., Kato T., Kakeya H. Discovery of presaccharothriolide X, a retro-Michael reaction product of saccharothriolide B, from the rare actinomycete Saccharothrix sp. Org. Lett., 2018, 20 (15), 4406-4410.
2) Lu S., Nishimura S., Ito M., Tsuchida T., Kakeya H. Isolation and structure elucidation of cytotoxic saccharothriolides D to F from a rare actinomycete Saccharothrix sp. and their structure–activity relationship. J. Nat. Prod. 2016, 79, 1891–1895.
3) Lu S., Nishimura S., Hirai G., Ito M., Kawahara T., Izumikawa M., Sodeoka M., Shin-ya K., Tsuchida T., Kakeya H. Saccharothriolides A-C, novel phenyl-substituted 10-membered macrolides isolated from a rare actinomycete Saccharothrix sp. Chem. Commun. 2015, 51, 8074-8077.