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新規免疫抑制剤

国内特許コード	P170014175
掲載日	2017年6月2日
出願番号	特願2017-037977
公開番号	特開2018-145098
出願日	平成29年3月1日(2017.3.1)
公開日	平成30年9月20日(2018.9.20)
発明者	野口洋文
出願人	国立大学法人琉球大学
発明の名称	新規免疫抑制剤
発明の概要	【課題】カルシニューリン-NFATシグナリングをターゲットとした，より安全性の高い薬剤の開発。【解決手段】下記式で表される化合物を有効成分とする免疫抑制剤。上記化合物は，11R-VIVITやFK506と同様に免疫抑制作用を発揮するとともに，11R-VIVITよりも薬物としての有効濃度範囲が広く，また，FK506で見られるような耐糖能障害などが見られないことから，より安全性の高い薬剤として期待できる（式）X₁-Sp-mR、（X₁は，KYELHAxTxxTPSVVVHVCxSで表されるアミノ酸配列；xは任意の天然アミノ酸；Spはスペーサー；でｎｙ；ｙは任意の天然のアミノ酸；ｎは０～５の整数；Rはアルギニン；mは9～13の整数）【選択図】図１
従来技術、競合技術の概要	シクロスポリンAやFK506などカルシニューリン阻害剤は，免疫抑制剤として広く用いられている。しかしながら，これらの薬剤は，腎機能低下，高血圧，インスリン分泌量低下，神経毒性など，様々な副作用を有することでも知られている。このことから，カルシニューリン阻害とは異なるメカニズムを有する免疫抑制剤の開発が望まれている。そのような薬剤として，11R-VIVITと称される薬剤が開発されている（特許文献１）。 11R-VIVITは，カルシニューリン-核内T細胞活性化因子（Nuclear Factor Actibated T cell，以下，「NFAT」）のシグナリング阻害をメカニズムとする薬剤である。 NFATには，NFAT1，NFAT2，NFAT3，NFAT4など複数のサブタイプが存在し，活性化されたカルシニューリンにより脱リン酸化され，活性化される。活性化したNFATは，核内に移動し，IL-2の発現を誘導する。NFATは，これら一連のメカニズムにより，免疫系において，転写調節因子として機能する。一方，VIVITと同様に，カルシニューリン-NFATシグナリングを阻害することで知られるタンパク質として，regulators of calcineurin（以下，「RCAN」）が知られている（非特許文献１）。
産業上の利用分野	本発明は，免疫抑制作用を有する薬剤に関する。より詳細にいうと本発明は，カルシニューリン-NFATシグナリングを阻害することにより，免疫抑制作用を発揮する薬剤に関する。
特許請求の範囲	【請求項1】下記式からなる化合物を有効成分とすることを特徴とする免疫抑制剤（式） X₁-Sp-mR X₁は，KYELHAxTxxTPSVVVHVCxSで表されるアミノ酸配列であり，アミノ酸配列中，xは任意の天然アミノ酸を， Spは，スペーサーを， Rは，アルギニンを， mは，9から13の整数を表す。【請求項2】 X₁が，配列番号1から3に示されるアミノ酸配列であることを特徴とする請求項１に記載の免疫抑制剤【請求項3】 Spがnｙで表され，yが任意の天然アミノ酸，nが0から5の整数で表されることを特徴とする請求項１又は２に記載の免疫抑制剤【請求項4】前記化合物が，配列番号４からなるペプチドであることを特徴とする請求項１に記載の免疫抑制剤
国際特許分類(IPC)	A61K 38/00 ペプチドを含有する医療製剤 A61P 37/06 免疫抑制剤，例．移植組織拒絶反応に対応するもの A61P 43/00 グループＡ６１Ｐ１／００～Ａ６１Ｐ４１／００に展開されていない特殊な目的の医薬 C07K 14/00 ２１個以上のアミノ酸を含有するペプチド；ガストリン；ソマトスタチン；メラノトロピン；その誘導体
Fターム	4C084AA02 具体的用途関連の記載がある 4C084BA02 アミノ酸配列の一部が判明しているもの 4C084BA18 １１～２３ 4C084CA59 合成 4C084DA01 サイトカイン 4C084NA14 新薬効の発現 4C084ZB08 免疫抑制用薬 4C084ZC02 生体内生理活性物質様薬 4C084ZC41 機作で特定された医薬 4H045AA10 物質 4H045AA30 用途 4H045BA17 １５～２３ 4H045BA18 ２４～３５ 4H045EA20 医薬 4H045FA34 自動合成
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出願権利状態	公開

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出願人	University of the Ryukyus
発明の名称	NOVEL IMMUNOSUPPRESSANT AGENT
発明の概要	PROBLEM TO BE SOLVED: To develop an even safer medicine in which calcineurin-NFAT signaling is a target. SOLUTION: An immunosuppressant agent has a compound expressed in the following formula as an active ingredient. The compound exerts immunosuppressive action similarly to 11R-VIVIT or FK506, has an effective concentration range as a drug wider than 11R-VIVIT, and impaired glucose tolerance or the like observed in FK506 is not observed, so that compound can be expected as an even safer medicine (formula) X₁-Sp-mR (X₁ denotes amino acid sequence expressed by KYELHAxTxxTPSVVVHVCxS; x denotes arbitrary natural amino acid; Sp denotes spacer and expressed in ny; y denotes arbitrary natural amino acid; n denotes an integer from 0 to 5; R denotes arginine; and m denotes an integer from 9 to 13).