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新規なアモジアキン類似体およびその使用方法

国内特許コード	P200017294
整理番号	(S2017-0214-N0)
掲載日	2020年11月5日
出願番号	特願2019-556272
公表番号	特表2020-517603
出願日	平成30年4月13日(2018.4.13)
公表日	令和2年6月18日(2020.6.18)
国際出願番号	US2018027528
国際公開番号	WO2018191642
国際出願日	平成30年4月13日(2018.4.13)
国際公開日	平成30年10月18日(2018.10.18)
優先権データ	62/485273 (2017.4.13) US
発明者	デイヴィーロバートエイ櫻井康晃馬場昌範榊原紀和
出願人	テキサス　バイオメディカル　リサーチ　インスティチュート国立大学法人鹿児島大学
発明の名称	新規なアモジアキン類似体およびその使用方法
発明の概要	ウイルスの宿主細胞への侵入を阻止することができ、一般式Iの1種以上の化合物またはその医薬的に許容される誘導体を含む医薬組成物、およびウイルス感染症を治療するためのこれらの医薬組成物の治療または予防投与の方法が本明細書に記載される。
従来技術、競合技術の概要	背景エボラウイルスは、ヒトにおいて25～90％の範囲の高い死亡率を伴う重度の感染症を引き起こす。その病気は、急速に進行し、患者や汚染物質と直接接触することで簡単に伝染することができる。西アフリカでの2013年12月から2016年1月の発症により、28,000人を超える感染者が発生し、約11,300人が死亡した。ウイルスは、制御が困難な世界的な人々の移動により、近隣地域に広がり、また米国および欧州諸国にも広がった。従って、重大な公衆衛生の脅威が世界中で発生した。しかし、現在、エボラウイルス感染症に対する承認された治療法はない。いくつかの抗ウイルス薬候補が患者でテストされているが、明確な有意な利益を示すものはなく、効果的な抗ウイルス治療の開発の必要性を強調している。
産業上の利用分野	分野本開示内容は、アモジアキンの類似体を含む組成物、および感染症を治療するためのこれらの組成物の使用方法に関する。
特許請求の範囲	【請求項1】ウイルスの宿主細胞への侵入を阻止することができ、一般式Iの化合物またはその医薬的に許容される誘導体を含む医薬組成物(式中、 R1は、２個を超える炭素を含む、窒素から伸びている修飾アルキル鎖であり、 R2は、ハロゲンであり、 R3は、水素またはフェノール環付加物であり、 R4は、水素またはフェニル基である)：【化１】（省略）一般式I 【請求項2】 R2が臭素である、請求項１記載の医薬組成物。【請求項3】 R2が塩素である、請求項１記載の医薬組成物。【請求項4】 R2がヨウ素である、請求項１記載の医薬組成物。【請求項5】前記ウイルスが、エボラウイルスである、請求項１または２または３または４記載の医薬組成物。【請求項6】前記宿主細胞がヒト細胞である、請求項１または２または３または４記載の医薬組成物。【請求項7】一般式Ｉの化合物と医薬的に許容される担体とを含む治療的に有効な量の医薬組成物をさらに含む、請求項１または２または３または４記載の医薬組成物。【請求項8】被検者におけるウイルス感染症を治療または予防する方法であって、前記一般式Iを有する治療的に有効な量の医薬組成物を前記被検者に投与することを含む、前記方法。【請求項9】前記ウイルス感染症がエボラウイルス感染症である、請求項８記載の方法。【請求項10】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-メチルプロピルアミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項11】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-メチルペンチルアミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項12】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-ヘキシルメチルアミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項13】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-メチルオクチルアミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項14】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項15】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-エチルプロピルアミノメチルフェノールを含む、請求項８または９記載の方法。【請求項16】前記医薬組成物が4-(7-ヨードキノリン-4-イルアミノ)-2-(1-ピペリジニルメチル)フェノールを含む、請求項８または９記載の方法。
国際特許分類(IPC)	A61K 31/4706 ４－アミノキノリン；８－アミノキノリン，例．クロロキン，プリマキン A61K 31/473 炭素環系とオルソ又はペリ縮合したもの，例．アクリジン，フェナントリジン A61K 31/4709 縮合することなく，さらに複素環を含むキノリン A61K 31/496 非縮合ピペラジンを持ち，さらに複素環を含む化合物 A61K 31/5377 縮合することなく，さらに複素環を含有するもの，例．チモロール A61K 31/541 非縮合チアジンを持ち，さらに複素環を含有する化合物 A61P 31/12 抗ウィルス剤 A61P 31/14 ＲＮＡウィルスに対するもの
Fターム	4C086AA01 医薬用途発明（クレーム中記載） 4C086AA02 医薬用途，薬理機作試験実施データあり 4C086BC27 炭素環と縮合した（図面） 4C086BC28 キノリンまたは水添キノリン（図面） 4C086BC50 ピペラジン（図面） 4C086BC73 １，４位に含む（図面） 4C086BC88 １，４位に含む（図面） 4C086GA07 環構成に窒素原子のみを含む複素環 4C086GA12 飽和環状アミノ基の複素環（図面） 4C086MA01 クレームに記載の配合成分が１成分のもの 4C086MA04 クレーム中記載成分が薬効成分のみ 4C086NA14 新薬効の発現 4C086ZB33 抗ウイルス剤
出願権利状態	公開